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Liebeskind–Srogl偶联反应

2000年Libeskind和Srogl提出了一种在中性条件下,过渡金属催化硫代酸酯和硼酸进行偶联得到酮的新方法。在化学计量的噻吩-2-羧酸亚铜(CuTC)和催化量的钯催化下,硫代酸酯和芳基硼酸或烷基 ...
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盘点药物分子中警惕结构

警惕结构是指本身对生物大分子无影响, 但通过体内I 相或II 相代谢酶系催化可产生活性代谢物,进而引起毒性风险的功能基团或结构片段。在先导化合物的研发过程中, 对警惕结构 ...
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德国亚琛工业大学Rene M. Koenigs课题组ACS ...

在药物发现中,氟是重要的元素,约20%上市药物中含有氟原子。因此,研究官能团化的氟化砌块的合成是有机合成方法学的重要方向。三氟甲基氮丙啶(氮杂三元环)是最小的含氟氮杂环,它的合成同样引人入胜,而且通过 ...
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3,3a,4,5-四氢戊烯-1(2H)-酮的合成

用适当的方法完成下列转化逆合成分析:本题为酮到α,β-不饱和酮之间的转化,且碳原子个数前后不变。首先利用Aldol缩合反应先切断碳碳双键,得到1,6-二羰基化合物,前一个羰基适合用羟醛缩合反应来构建; ...
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