经验分享 通过催化吲哚的氧化重排对映选择性合成螺环吲哚酮 螺环吲哚是天然产物和生物活性分子中普遍存在的结构单元,特别的,吡咯烷基-螺环吲哚单元是大量生物碱和治疗剂的主要结构(Figure 1),由于其分子结构可作为有用的药效基团和其多功能性吸引了科学家们的研 ... 08月11日 976 阅读全文
经验分享 五元芳香杂环和药物的位点选择性银催化的CH键氘化 由于同位素标记的化合物在化学和药物研究中的广泛应用,将氢同位素选择性地掺入有机分子的合成方法引起了人们的极大兴趣。例如,在易于代谢降解的C–{attr}3188{/attr}上用氢选择性置换氘是开发具 ... 08月10日 1050 阅读全文
经验分享 N-杂环卡宾催化的对映体选择性环化合成具有C-N轴手性的噻嗪 ... 噻嗪是一种重要的杂环结构,它在药物合成和农用化学品中有重要的应用(图1a)。例如,头孢拉定等头孢菌素含有噻嗪片段,现已被广泛用作治疗和预防细菌感染的人类药物;奥莫那斯汀是一种含有噻嗪片段的简单羧酸,可 ... 08月09日 939 阅读全文
经验分享 镍催化有机锆试剂与叔烷基卤化物的对映选择性偶联构建手性季碳中 ... 许多的天然产物和生物活性分子中都含有四个碳取代的手性季碳中心,长久以来如何构建这类季碳分子都受到了广泛的关注。但是合成这一类分子存在以下的几点问题,一是四取代的碳本身的化学键位阻问题,二是当中心碳具有 ... 08月08日 639 阅读全文
经验分享 无金属条件下醛和硼酸C-H功能化合成酮 酮类化合物是有机化学中重要的结构单元和合成砌块,尽管有许多方法合成(例如羧酸衍生物与有机金属试剂的反应、过渡金属催化的交叉偶联反应、Friedel-Crafts或Mannich反应)。不断探索新的方法 ... 08月07日 904 阅读全文
经验分享 一种开壳单重态SnI和H2裂分 在两个简并(或几乎简并)轨道中包含两个未配对电子的分子称为双自由基,其可能具有单重态或三重态基态。稳定的双自由基在基础化学中吸引合成靶标,并继续引起材料科学及其他领域的兴趣。这是因为它们具有独特的电子 ... 08月06日 874 阅读全文
经验分享 Pd催化吡啶加氢还原合成手性戊内酰胺 金属催化的加氢还原是一种有效的将芳香烃转化为饱和烃类的方法,但是目前加氢还原策略仅限于形成新的C-H键和N-H键,还原过程中生成的不饱和中间体会迅速生成饱和产物,而通过不饱和中间体来进行其他官能团化的 ... 08月04日 925 阅读全文
经验分享 镍催化的Suzuki-Miyaura偶联:从甲酯直接合成酮 在传统过渡金属催化的偶联反应中,亲电试剂最常选用芳基溴和芳基碘等,近日,科研工作者们拓展了许多稳定C-X(杂原子)键的活化。例如,在酚类化合物中C-O键断裂的发展,使得广泛存在的酚类化合物及其衍生物作 ... 08月03日 1214 阅读全文
经验分享 铑-铝杂双金属络合物催化芳醚的选择性碳氧键还原和硼酰化反应 摘要: 本文报告了C-O键的催化还原和带有X型PAlP钳位配体的铑络合物的硼化反应。我们已经基于反应中间体和氘标记实验的表征揭示了反应机理。值得注意的是,这种新型催化体系显示出与传统镍基催化 ... 08月02日 699 阅读全文
经验分享 铜介导的自由基−极性交叉实现空间大分子烯烃的光催化氧化官能化 氧化异官能化反应是烯烃和杂原子亲核试剂转化为复杂饱和杂环的最有吸引力的方法之一。然而,最先进的过渡金属催化氧化异官能团化的方法通常仅限于无阻碍的烯烃,不同的亲核伙伴通常需要相当不同的反应条 ... 08月01日 978 阅读全文