经验分享 Lu-Trost-Inoue反应 炔铜或炔酯在过渡金属催化剂或叔膦的催化下异构成E, E构型的共轭二烯酮的反应。1988年,陆熙炎小组首先报道了一个钌(II)催化下炔酮异构化为共轭二烯酮的反应,反应生成的产物为E,E 构型。 ... 04月18日 500 阅读全文
经验分享 O’Donnell氨基酸合成反应 甘氨酸衍生的二苯甲酮席夫碱在奎宁类手性相转移催化剂催化下与卤代物进行烷基化不对称合成手性α-氨基酸的{attr}3{attr}3228{/attr}8{/attr}。底物1(甘氨酸阴离子等价物)可以和 ... 04月17日 774 阅读全文
经验分享 涵盖多种反应性的生物正交探针的开发进程 介绍最近发表在Nature Review Chemistry上的一篇关于生物正交反应的综述,作者是来自University of California, Irvine的Jennifer A.Presc ... 04月16日 926 阅读全文
经验分享 Schmidt反应 在酸催化下叠氮酸和亲电试剂(如羰基化合物,叔醇或烯烃)作用,重排,放出氮气得到胺,腈类,酰胺或亚胺的反应。反应机理叠氮酸和羧酸反应得到酰基叠氮化合物,重排的异氰酸酯,其水解得到氨基甲酸或溶剂解得到氨基 ... 04月15日 685 阅读全文
经验分享 JACS:可见光三重态光敏化促进的分子间交叉[2+2]环加成 ... 氧杂环丁烷作为偕二甲基和羰基的生物电子等排体,被广泛用于改善某些药物分子存在的溶解度低、代谢快等问题(Figure 1A)。由氧杂环丁烷衍生的氧杂螺[3.3]庚烷具有独特的结构,同样广泛存在于各类先导 ... 04月14日 553 阅读全文
经验分享 Stevens rearrangement 在强碱作用下与氮相连的碳中有一个碳连有吸电子基团的季铵盐重排得到叔胺的反应。反应机理可能的两种机理:1、自由基机理:2、离子机理反应实例参考文献1. Stevens, T. S.; Creighton ... 04月13日 876 阅读全文
经验分享 由溴代物合成磷酸酯 反应实例反应说明:该反应为Arbuzov反应,是亚磷酸酯与卤代物反应合成磷酸酯的反应。用此方法可以来制备Homer-Wadsworth-Emmons试剂反应机理A:亚磷酸三乙酯进攻溴代乙酸酯脱掉一个溴 ... 04月12日 614 阅读全文
经验分享 钯催化脱羧烯烃化:立体选择性构建含多取代丁二烯骨架的大环内酰 ... 天然产物是药物先导化合物发现的重要来源,尤其是大环类天然产物,在药物研发中起重要作用。但由于动、植物基因组等生物学信息的有限性,以及立体选择性人工合成的困难,导致独特的大环类化学空间不足,特别是含有多 ... 04月11日 626 阅读全文
经验分享 JACS:北大罗佗平课题组通过局部去对称化策略实现完成(-) ... (-)-Batrachotoxin(1)是从南美叶毒蛙属箭毒蛙皮中分离得到的一种高氧化态的甾体剧毒生物碱,其可以特异性地稳定电压依赖性钠离子(NaV)通道。与1同时分离的(-)-batrachotox ... 04月10日 789 阅读全文
经验分享 非天然糖核苷酸的合成及其应用 尽管自然界中的碳水化合物和糖复合物结构十分复杂,但人的糖蛋白和糖脂仅有九种构成单元:葡萄糖(glucose, Glc)、半乳糖(galactose, Gal)、N-乙酰氨基葡萄糖(N-acetylgl ... 04月09日 795 阅读全文