行业文章 通过苯并噻吩S-氧化物与硼酸酯的对映选择性偶联合成手性苯并噻 ... 苯并噻吩结构是很重要的杂环骨架,取代的苯并噻吩存在于很多生物活性分子中,并经常用于农业,材料科学,以及小分子药物的发展(图1)。取代的苯并噻吩最常通过成环反应制备,其中的硫杂环由预官能化的苯衍生物作为 ... 10月24日 515 阅读全文
常见问题 磺酰氟的脱磺化 Suzuki-Miyaura 偶联 自从Sharpless发现在SuFex化学中磺酰氟可作为“click-able”{attr}3228{/attr},磺酰氟化合物受到了广泛的关注。由于S-F键更强,使得磺酰氟化合物具有特殊的反应活性。 ... 10月24日 770 阅读全文
前沿动态 Angew 化学选择性、可伸缩的镍-电催化醇的O-芳基化反应 芳基-烷基醚键的构建是制药工业中最常用的转换之一。这种键通常是使用经典的取代化学来形成的,例如以Williamson醚合成和Mitsunobu反应为代表的SN2置换或亲核芳香族取代。BET抑制剂中间体 ... 10月24日 646 阅读全文
原创知识 Angew: 双亲电试剂与五元杂环芳烃的氧化还原-中性邻位双 ... 具有多种不同取代基的烯和杂烯在药物和有机材料中作为官能团分子普遍存在(figure 1)。虽然已经建立了各种芳烃官能团化方法,但通过连续的C−H活化,直接位置选择性地安装多个不同的功能基团(FGS), ... 10月24日 678 阅读全文
经验分享 Ni/Pd协同催化实现的gem-二氟环丙烷的立体选择性gem ... 氟原子广泛存在于各种有机分子中,在医药、农药和材料科学中有着重要的应用。因此,探索在有机分子中安装氟原子或含氟官能团的有效方案一直是化学家的长期兴趣。在各种有机氟化物中,氟烯烃,特别是单氟烯烃和gem ... 10月24日 933 阅读全文
常见问题 JACS:Cr基金属有机配合物荧光分子 调控光激发态分子的热力学、动力学对于光活性过渡金属复合物分子非常重要,与空间相互分离的电荷转移态不同,自旋翻转态的能量无法通过Pauli排斥作用直接进行预测,因为电子云重排效应是其中的关键作用。有鉴于 ... 10月23日 722 阅读全文
前沿动态 JACS:拓展凯库勒烯的化学合成 凯库勒烯是指由多个并苯组成环状骨架的一种稠环芳烃,最早由Staab 和Diederich等人于1978年制备成功,并以提出苯环结构的德国化学家凯库勒命名。凯库勒烯具有高度的对称性,其电子学等 ... 10月23日 884 阅读全文
原创知识 制药巨头默克科学家开发出无毒性的 K4[Fe(CN)6]作为 ... 由于NaCN,KCN等原料受法律管制,不好买,许多氰化{attr}3220{/attr}不好做,开发一些安全方便方法是很有必要的。芳卤在钯催化条件下与氰化锌等反应制备相应的芳腈是常见的合成转化方法之一 ... 10月23日 568 阅读全文
经验分享 JACS:制药界巨头默克的科学家发现了一种方法方法可以直接实 ... 本文主要介绍由默克的科学家发现的一种新型多功能试剂,可实现吡啶直接转化为Boc-保护的2-氨基吡啶,具有出色的位点选择性和化学选择性。同时,该新型试剂仅需一步制备,并实现200克规模的放大。此外,胺化 ... 10月23日 927 阅读全文
行业文章 镍(II)催化将(杂)芳基环硼烷加成到亚磺胺试剂 TrNSO 亚磺酰胺已在有机合成中得到广泛应用。例如,手性亚磺酰胺用作手性助剂、过渡金属催化中的配体和有机催化剂。亚磺酰胺也是通用的合成中间体,通常用于制备一系列其他含硫官能团,包括磺酰胺、磺酰亚胺和磺酰亚胺氟化 ... 10月23日 601 阅读全文