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全面介绍工艺研发:小试、中试、放大

工艺过程的概念:在生产过程中凡直接关系到化学合成反应或生物合成途径的次序,条件(包括配料比,温度,反应时间,搅拌方式,后处理方法和精制条件等)通称为工艺条件。制药通行惯例是:1、小试阶段——开发和优化 ...
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Luche还原反应

Luche还原反应是一类可以高选择性将α,β-不饱和酮还原成烯丙基醇的还原反应。1978年,J.L.Luche最初报道该反应时使用的是无水三氯化铈与硼氢化钠,但在随后的研究中,他发现使用CeCl3.7 ...
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羰基二咪唑 (CDI) 与胺反应生成脲

胺也可以先与羰基二咪唑 (CDI)反应,形成一个中间体,然后与另一分子胺反应生成脲。本方法适用范围也很广,对那些底物很昂贵、或较难得到的,本方法也很适用。但由于CDI 不稳定,放置时间长,遇水会分解, ...
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有机溶剂分类及安全

有机溶剂的分类第一类溶剂  是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。在可能的情况下,应避免使用这类溶剂。如果在生产治疗价值较大的药品时不可避免地使用了这类溶剂,除非能证明其合理性, ...
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Michael加成反应

迈克尔加成反应(Michael Addition)在碱催化下能提供亲核负碳离子的化合物和一个亲电共轭体系发生的共轭加成反应。是有机化学中的经典反应,是构筑碳-碳键的最常用方法之一。有时也称为1,4-加 ...
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苯环被还原成α,β-不饱和酮

反应实例反应说明:该反应是Birch还原的衍生反应反应机理A:单电子转移形成较稳定的自由基B:自由基负离子质子化C:又一次单电子转移形成双负离子D:烷基化E:烯醇醚质子化F:一分子水加成,然后质子转移 ...
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