[value:title] 常见问题

二苯甲酯保护羧基

二苯甲酯和叔丁酯一样,对酸不稳定,可以用酸性条件脱保护。二苯甲酯也可以和苄酯一样,用氢解去保护。保护一、Ph2CN2, 丙酮,0℃,30min后,升至20℃,4h,70%产率。【1, 2】二、Ph2C ...
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[value:title] 常见问题

羧酸的保护 Protection of Carboxylic ...

概要羧酸中的羧基,酸性,是有活性氢并较大极性的官能基,为了使羧酸操作处理方便,一般常对羧基保护后方便使用。一般都是在酯缩合条件下或烷基化条件下将羧基保护,转化为羧酸酯。除了通常的強碱性条件(NaOH- ...
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[value:title] 常见问题

N-苄氧羰基(Cbz)的去保护

苄氧羰基的脱除主要有以下几种方法:1). 催化氢解;2). 酸解裂解;3). Na/NH3(液)还原。一般而言目前实验室常用简洁的方法就是催化氢解,但当分子中存在对催化氢解敏感或钝 ...
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[value:title] 常见问题

对甲氧基苄基(PMB)保护氨基

对甲氧基苄基(PMB)是也最稳定的氨基保护基之一。它对大多数反应都是稳定的,在Bn存在下,可用CAN或DDQ氧化选择脱PMB;同样,在Boc和叔丁酯存在下,可用CAN氧化选择脱PMB;也可用H2/Pd ...
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[value:title] 常见问题

羰基保护基的制备与脱除

羰基(C=O)碳原子是sp2杂化, 形成的三个sp2杂化轨道中的一个杂化轨道和氧原子形成δ键,未杂化的p轨道和氧原子的p轨道平行重叠成π键,二者共同形成碳氧双键(>C=O),由于氧原子的电负性( ...
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[value:title] 常见问题

邻苯二甲酰基(Pht)保护胺基

同一般的酰基{attr}3183{/attr}酸比较,Pht-氨基酸在接肽时不易消旋,但它对碱不稳定,在碱皂化的条件下发生邻苯二甲酰亚胺环的开环生成邻羧基苯甲酰基衍生物。因此,当选用Pht作氨基保护基 ...
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[value:title] 常见问题

N-叔丁氧羰基的去保护

Boc比Cbz对酸敏感,酸解产物为异丁烯和CO2(见下式)。在液相肽的合成中,Boc的脱除一般可用TFA或50%TFA(TFA:CH2Cl2= 1:1,v/v)。而在固相肽合成中,由于TFA会带来一些 ...
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[value:title] 常见问题

Grignard Reagent在合成C-X键中的应用

Grignard reaction: 格利雅反应,也叫格氏反应,在有机合成和药物合成中发挥着举足轻重的作用。反应机理如下:格氏反应是有机化学中最经典、最基本、最重要的碳-碳键形成反应之一。格 ...
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