原创 WeeChem 

拓展酶催化对于开发有价值分子的有效合成策略具有重要意义。近期，遵义医科大学陈永正组通过卤代醇脱卤酶催化的对映选择性和区域选择性叠氮醇解反应，开发了一种高效的酶催化拆分大体积螺环环氧吲哚的工艺。

图片来源：ACS Catal.

该酶促反应可以获得一系列手性螺环环氧吲哚和3-（叠氮甲基）-3-羟基吲哚，产率高（高达48%分离产率）和光学纯度（高达99%ee），这两种化合物都是医药和合成化学中有用的化合物。

图片来源：ACS Catal.

此外，通过酶的定向进化，底物范围已扩大到具有空间位阻的螺环环氧吲哚。

图片来源：ACS Catal.

最后，还进行了克级反应和进一步转化，以证明酶动力学拆分策略的合成效用和可扩展性。

图片来源：ACS Catal.

参考文献：Enzymatic Kinetic Resolution of Bulky Spiro-Epoxyoxindoles via HalohydrinDehalogenase-Catalyzed Enantio- and Regioselective Azidolysis

ACS Catal. 2021, 11, 9066−9072

原文作者：Fang-Rui Zhang, Nan-Wei Wan,* Jin-Mei Ma, Bao-Dong Cui, Wen-YongHan, and Yong-Zheng Chen*