烯丙胺不仅是一类重要的有机合成中间体，也是生物活性分子中一种常见的结构单元。目前，化学家已经发展了多种合成烯丙胺的方法，其中过渡金属催化烯丙基胺化反应是最经典的合成方法之一，不但具有很好的官能团兼容性，还可以控制C-N成键过程的区域选择性和立体选择性。近些年来，钯催化烯丙基碳氢键胺化反应一直很受关注，能够直接使用简单烯烃作为反应物，避免引入离去基团，极大地提高反应的原子经济性和步骤经济性，但是该类胺化反应通常使用与吸电子基团直接相连的胺源，而很少使用未受保护的碱性芳香/脂肪胺。直到近期，M. Christina White教授和江焕峰教授分别报道了Lewis碱性胺参与的烯丙基碳氢胺化反应，可以直接得到直链选择性三级胺产物，但是支链选择性烯丙基碳氢键胺化反应仍是亟需解决的难题。

近日，中国科学技术大学龚流柱和汪普生团队报道了钯催化的支链和顺式选择性烯丙基碳氢键胺化反应（图1b），以良好的收率和优异的区域选择性制备了一系列烯丙基衍生物。该反应条件温和，底物范围广，能够实现多种芳香胺类的烯丙基化反应。

在最优条件下，作者对胺类底物和烯烃底物的适用范围进行了考察。结果表明，该反应对于不同取代的芳香胺均具有较好的兼容性，并且对于环状二级芳香胺也能取得较好的结果。此外不同电性芳基和脂肪族取代的1,4-烯烃均能顺利地转化为相应的顺式烯丙胺产物。作者还将该反应用于脂肪胺底物，对于环状二级胺主要得到链状烯丙胺产物，而开链二级胺和一级胺均不能得到产物。

随后，作者尝试使用手性亚磷酰胺配体实现该反应的立体选择性控制。经过初步的条件筛选，最高可以得到63% ee。此外，作者发现反应放大至毫摩尔级依然可以得到很好的结果，顺式烯丙胺产物经历缩合和分子内Diels-Alder反应可高选择性地得到多取代双环骨架结构。

在该工作中，龚流柱和汪普生团队发展了一种高效的顺式烯丙胺衍生物的合成方法，基于手性亚磷酰胺-钯催化首次实现了Lewis碱性胺源参与的不对称烯丙基碳氢胺化反应，为高效构建具有立体选择性的烯丙胺衍生物提供了一种可行的新方案。