动力学拆分（kinetic resolution，KR）是利用{attr}3228{/attr}速度差异拆分外消旋物质的方法。动力学拆分的原理如图1所示，外消旋混合物中，对映体A(S)和A(R)与手性试剂B*反应，由于反应速度不同（例如图1中kS >> kR），反应速度快的对映体优先完成反应（C），剩下反应速度慢的对映体A(R)在未反应底物中占优势，再经分离纯化便可以得到对映体A(R)。手性试剂的选择性因数（selectivity factor）s =kS/kR，是判断其动力学拆分能力的参数，除了手性试剂，酶也可用于动力学拆分。经典动力学拆分也有一些问题，例如只能得到一种对映体，得到的产物受反应程度的影响很难有很好的对映体过量（ee）值，而且理论收率最高只有50%。

图1. 动力学拆分的原理。图片来源：Nature Chem.

为了解决这些问题，1997年Vedejs和Chen发展了一种新的拆分方法——平行动力学拆分（parallel kinetic resolution，PKR）（J. Am. Chem. Soc., 1997, 119, 2584-2585）。其原理如图2所示，两个具有互补的立体选择性的手性试剂B*和E*，对两个消旋底物A(S)和A(R)具有相近的反应活性（kS≈kR），而立体选择性相反，从而得到两个非对映产物D和F，整个反应过程中A(S)和A(R)的浓度基本相同，从而实现较高的产物对映体纯度以及收率。在理想情况下，平行动力学拆分反应须满足以下要求：具有类似的反应速率；反应之间无相互干扰；立体选择性相反；生成可分离的反应产物。理想很丰满，现实很骨感，这么多要求需同时达到是非常困难的，因此很少有真正实用性强的平行动力学拆分方法见诸报道。

图2. 平行动力学拆分的原理。图片来源：Nature Chem.

摘自：https://www.x-mol.com/news/4610