在生物医学和具有时空控制的选择性药物递送研究中,科学家们常常使用光来控制药物的作用。一般来说,这种光控药物作用需要使用光不稳定的笼状基团来实现。最近,出现了一种利用光致异构化官能团的新模式。该策略主要利用偶氮苯的可逆异构化来光转换药物的构象。与“光笼”相比,光异构化方法的一个重要优点是它是可逆的,允许在开和关状态之间进行迭代循环。应用这一概念的一个突出例子是开发了一种偶氮苯型的 Combretastatin A4,这是一种具有抗癌特性的高亲和力微管蛋白配体。在其顺式构型中,该分子在药理学上模仿秋水仙碱,一种临床使用的抗增殖剂,然而,在其反式构型中,它是无活性的。受到光催化效率的启发,通过能量转移机制实现从反式到顺式的“上坡异构化”,以及光催化在化学生物学中的应用范围不断扩大,研究者们提出,是否可以利用这种异构化化学作为在生物学相关环境中将非活性药物转化为活性药物的替代策略。on>

图片来源 Angew. Chem. Int. Ed.
最近,瑞士日内瓦大学Department of Organic Chemistry, NCCR Chemical Biology, Faculty of Sciences,Prof. N. Winssinger 在Angew. Chem. Int. Ed. 中发表题为 “Optochemical Control of Therapeutic Agents through Photocatalyzed Isomerization ”的文章,提出了使用光催化剂 (Ru(bpy)3Cl2) 来实现对各种已知药物的光开关。该工作提供了使用已知抑制剂的可能性,而无需重新设计以结合光开关部分,如康布他汀 A4 和其他药物所证明的那样。此外,它将光开关限制在催化剂附近,通过催化剂的定位或活性提供了另一个维度的选择性。
原文标题:Optochemical Control of Therapeutic Agents through Photocatalyzed Isomerization
作者:Dr. E. E. Watson,+ F. Russo,+ Dr. D. Moreau, Prof. N. Winssinger
原文链接:doi.org/10.1002/anie.202203390
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