正电子发射断层扫描（PET）是一种功能强大的成像技术，可以可视化和测量体内代谢过程和/或获得关于候选药物的独特信息。新的和改进的分子探针的鉴定在PET中起着关键作用，但由于缺乏有效和简单的标记方法来修饰具有生物活性的小分子和/或药物，其进展受到一定限制。目前对未活化的芳烃进行放射性氟化的方法仍然相对有限，特别是在一种简单且有位置选择性的方法中。

有鉴于此，北卡罗来纳大学教堂山分校的Zibo Li、北卡罗来纳大学教堂山分校David A. Nicewicz等研究人员，报道了光氧化还原介导的卤化物相互转化实现芳烃的放射性氟化。

本文要点

要点1. 研究人员公开了一种通过富电子卤代（杂）芳烃中的卤化物/¹⁸F直接转化来构建C–¹⁸F键的方法。

要点2. [¹⁸F]F^-在温和的光氧化还原条件下以位置选择性方式引入到广谱的现成芳基卤化物前体中。

要点3. 直接¹⁹F/¹⁸F交换方法通过制备和评估[¹⁸F]标记的O-甲基酪氨酸文库实现了PET探针的快速多样化。

本文研究的策略还实现了从现成的L-FDOPA类似物高产率地合成广泛使用的PET试剂L-[¹⁸F]FDOPA。

Wei Chen，et al. Arene radiofluorination enabled by photoredox-mediated halide interconversion. Nature Chemistry, 2021.

DOI：10.1038/s41557-021-00835-7

https://www.nature.com/articles/s41557-021-00835-7